1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Neurokinin Receptor

Neurokinin Receptor (神经激肽受体)

NK receptor; Tachykinin receptor

神经激肽受体 (Neurokinin Receptor) 主要有三类:NK1R(P物质偏好受体)、NK2R和NK3R。这些速激肽受体属于I类(视紫红质样)G蛋白偶联受体(GPCR)家族。各种速激肽对神经激肽受体具有不同的结合亲和力:NK1R、NK2R和NK3R。这些神经激肽受体属于跨膜G蛋白偶联受体(GPCR)超家族,包含七个跨膜环。神经激肽-1受体与Gαq蛋白相互作用,诱导磷脂酶C活化,随后产生肌醇三磷酸(IP3),导致细胞内钙作为第二信使升高。此外,与Gαs蛋白偶联的NK1R刺激环磷酸腺苷(cAMP)。神经激肽受体在许多细胞类型和组织中表达。

There are three main classes of neurokinin receptors: NK1R (the substance P preferring receptor), NK2R, and NK3R. These tachykinin receptors belong to the class I (rhodopsin-like) G-protein coupled receptor (GPCR) family. The various tachykinins have different binding affinities to the neurokinin receptors: NK1R, NK2R, and NK3R. These neurokinin receptors are in the superfamily of transmembrane G-protein coupled receptors (GPCR) and contain seven transmembrane loops. Neurokinin-1 receptor interacts with the Gαq-protein and induces activation of phospholipase C followed by production of inositol triphosphate (IP3) leading to elevation of intracellular calcium as a second messenger. Further, cyclic AMP (cAMP) is stimulated by NK1R coupled to the Gαs-protein. The neurokinin receptors are expressed on many cell types and tissues.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P1277A
    GR 94800 TFA Antagonist
    GR 94800 TFA 是有效的、选择性的神经激肽 2 (NK2) 受体的肽类拮抗剂,其对 NK2、NK1 和 NK3 受体的 pKB 值分别为 9.6、6.4 和 6.0。
    GR 94800 TFA
  • HY-19456
    SSR-241586 Antagonist
    SSR-241586 是一种神经激肽受体拮抗剂。SSR-241586 在抑郁症,精神分裂症,泌尿系统疾病,呕吐和肠易激综合征 (IBS) 的中具有活性。
    SSR-241586
  • HY-P3802
    [D-Trp2,7,9] Substance P Antagonist
    [D-Trp2,7,9] Substance P 是一种速激肽 (Neurokinin Receptor) 拮抗剂,对 NK-1NK-2NK-3 受体的 Ki 值分别为 1 μM、1.3 μM 和 ~9 μM。
    [D-Trp2,7,9] Substance P
  • HY-14405B
    (R)-Casopitant 98.60%
    (R)-Casopitant ((R)-GW679769) 是 Casopitant (HY-14405) 的异构体。Casopitant 是一种 NK(1)-受体拮抗剂。Casopitant 可用于化疗引起的恶心和呕吐的研究。
    (R)-Casopitant
  • HY-19665
    Lanepitant Antagonist
    Lanepitant (LY303870) 是一种选择性的神经激肽-1 (neurokinin-1, NK-1) 受体拮抗剂。Lanepitant 通过阻止物质 P (substance P) 与神经激肽-1 受体在神经元和非神经元组织上的结合,阻断神经源性炎症和疼痛传递。Lanepitant 可用于骨关节炎的研究。
    Lanepitant
  • HY-P3809
    [D-Pro2,D-Phe7,D-Trp9] Substance P
    [D-Pro2,D-Phe7,D-Trp9] Substance P 是 Substance P (HY-P0201) 的类似物。[D-Pro2,D-Phe7,D-Trp9] Substance P 是 Substance P 的抑制剂。[D-Pro2,D-Phe7,D-Trp9] Substance P 间接收缩豚鼠回肠。
    [D-Pro2,D-Phe7,D-Trp9] Substance P
  • HY-P3886
    Substance P-Gly-Lys-Arg
    Substance P-Gly-Lys-Arg,也称为 β-Preprotachykinin (58-71),是 Substance P (Substance P (HY-P0201)) 的类似物。
    Substance P-Gly-Lys-Arg
  • HY-P1379A
    C14TKL-1 acetate Agonist
    C14TKL-1 是 C14TKL-1 (HY-P1379) 的醋酸盐形式。C14TKL-1 acetate 是一种速激肽样肽,是神经激肽受体 1 (neurokinin receptor 1NK-1) 的激动剂。
    C14TKL-1 acetate
  • HY-P2475
    [Pro9]-Substance P Agonist
    [Pro9]-Substance P 是一种有效的、可逆的、选择性的 NK-1 速激肽受体激动剂,其 EC50 为 0.93 nM。
    [Pro9]-Substance P
  • HY-P1193
    GR 82334 Antagonist
    GR 82334 是一种有效的、特异性的可逆速激蛋白 NK1 受体 (tachykinin NK1 receptor) 拮抗剂。GR 82334 通过阻断 NK1 受体的作用,抑制大鼠神经肽 P 物质诱导的致敏作用。
    GR 82334
  • HY-P10599
    Scyliorhinin I Agonist
    Scyliorhinin I 是一种是速激肽-1 (NK-1) 和速激肽-2 (NK-2) 受体激动剂,对大鼠颌下腺 NK-1 受体的 Ki 值为 0.9 nM,对仓鼠膀胱 NK-2 受体的 Ki 值为 2 nM。Scyliorhinin I 具有收缩豚鼠回肠纵向肌肉的能力。
    Scyliorhinin I
  • HY-105137
    Lanepitant dihydrochloride Antagonist
    Lanepitant dihydrochloride (LY303870 dihydrochloride) 是一种非肽类神经激肽-1受体拮抗剂。Lanepitant dihydrochloride 具有镇痛和抗炎活性。
    Lanepitant dihydrochloride
  • HY-106982
    Ezlopitant Antagonist
    Ezlopitant (CJ-11,974) 是一种选择性,非肽神经激肽-1 (NK-1) 受体拮抗剂。Ezlopitant 通过作用于中枢神经系统中的 NK1 受体,抑制雪貂中 Cisplatin (HY-17394) 引起的急性和迟发性呕吐反应。Ezlopitant 具有用于疼痛、化疗引起的呕吐和肠易激综合征研究的潜力。
    Ezlopitant
  • HY-14751A
    Rolapitant hydrochloride

    罗拉匹坦盐酸盐

    Antagonist
    Rolapitant (SCH619734) hydrochloride 是一种长效且具有选择性和口服活性的神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂,Ki 值为 0.66 nM。Rolapitant hydrochloride 不与 CYP3A4 产生互作。Rolapitant hydrochloride 在雪貂呕吐模型中显示出强效的止吐活性。
    Rolapitant hydrochloride
  • HY-117380
    SB 235375 Antagonist
    SB 235375 是人神经激肽-3 (hNK-3) 受体的强效选择性拮抗剂,通过优化 2-苯基-4-喹啉甲酸酰胺结构设计而成。SB 235375 对 hNK-3 受体显示出高亲和力,比 hNK-2 和 hNK-1 受体具有显著更高的结合亲和力。体外研究证实其能够阻断NK-3受体介导的收缩和钙动员,而体内,SB 223412 在动物模型中展示出口服和静脉给药活性,针对 NK-3 受体驱动的反应。
    SB 235375
  • HY-P2439
    MEN 10208 Antagonist
    MEN 10208 是一种神经激肽A拮抗剂,通过固相合成方法制备,Fmoc策略在其制备中比Boc策略更具优势,可得到更高产量和纯度的产物。
    MEN 10208
  • HY-P3799
    [Glp6] Substance P (6-11)
    [Glp6] Substance P (6-11) 是 substance P (6-11) 的类似物。Substance P (6-11) 通过作用于“隔膜敏感”的速激素受体,刺激大鼠膀胱中 [3H]-单磷酸肌醇 ([3H]-IP1) 的形成。
    [Glp6] Substance P (6-11)
  • HY-14407AS
    Fosaprepitant-d4 dimeglumine

    福沙吡坦二甲葡胺-d4

    Antagonist
    Fosaprepitant-d4 (dimeglumine) 是 Fosaprepitant (dimeglumine) 氘代物。Fosaprepitant dimeglumine (MK-0517) 是 Aprepitant (HY-10052) 的前体。Fosaprepitant dimeglumine 是一种神经激肽-1 受体 (neurokinin-1 receptor) 拮抗剂,被开发用于预防化疗引起的恶心呕吐 (CINV)
    Fosaprepitant-d<sub>4</sub> dimeglumine
  • HY-P1379
    C14TKL-1 Agonist
    C14TKL-1 是一种速激肽样肽,是神经激肽受体 1 (neurokinin receptor 1NK-1) 的激动剂。
    C14TKL-1
  • HY-P3883
    [DAla4] Substance P (4-11)
    [DAla4] Substance P (4-11) 是 Substance P (Substance P (HY-P0201)) 的类似物,可抑制 125I-Bolton Hunter 偶联的 Eledoisin (IC50 为 0.5 μM) 和 125I-Bolton Hunter 偶联的 Substance P (IC50 为 0.15 μM) 与大鼠大脑皮层膜的结合。
    [DAla4] Substance P (4-11)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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